ב-16 אפריל 1943 נתגלה האפקט ההלוצינוגני של LSD.

הכימאי השוויצרי, אלברט הופמן, (Albert Hofmann) סנתז חומר שאמור היה לשמש כתרופה לבעיות נשימה. החומר לא הצדיק את התקוות הרפואיות שתלו בו והוא אוכסן על מדף. מספר שנים לאחר מכן, ב-1943, נגע הופמן במקרה במיכל שהכיל את החומר הזה וחווה חוויות הלוצינוגניות. כיום ידוע שהוא מעכב את הפעולה של סרטונין במוח. לא נמצא כל שימוש חיובי לחומר הזה אם כי הנזקים שהוא גורם מוכרים.